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Farmacocinética

Biodisponibilidad

La absorción de MULTAQ® (dronedarona) tras su administración oral es, como mínimo, del 70%. El tiempo transcurrido hasta la concentración plasmática máxima ("Tmax") oscila entre 3 y 6 horas tras la administración. MULTAQ® (dronedarona) es objeto de un metabolismo notable de primer paso mediante el sistema del citocromo hepático P450 3A4 y presenta una biodisponibilidad de aproximadamente el 15% (dronedarona administrada con alimentos). La ingestión concomitante de alimentos aumenta la biodisponibilidad en 2 a 4 veces [28]. Con una administración dos veces al día se alcanza una concentración plasmática estable después de 5 a 7 días de tratamiento [9]. No es necesario ajustar la dosis por motivos de edad o sexo.

Eliminación: el aumento de la creatinina sérica es "una desviación respecto al valor normal"

La semivida de eliminación de MULTAQ® es de 25 a 30 horas [28]. El hígado metaboliza más del 84% del medicamento y una pequeña parte (9%) se excreta por los riñones. La metabolización hepática tiene lugar mediante el sistema del citocromo P450 3A4. Esta forma de metabolización puede provocar interacciones (véase Indicaciones de uso).
En los estudios en fases I a III se observó con mucha frecuencia un aumento de > 10% de la creatinina plasmática. [10]. Este aumento se explica por la competición entre MULTAQ® (dronedarona) y la creatinina por el transportador de cationes orgánicos 2 (OCT 2) de las células del epitelio tubular de los riñones. El aumento de la creatinina sérica no indica un empeoramiento de la función renal, sino que expresa una desviación respecto al valor normal en un tratamiento con dronedarona [10]. En el marco de análisis específicos se ha reducido la depuración de creatinina y n-metilnicotinamida, pero no la de sinistrina y ácido para-amino-hipúrico. Otros parámetros de la función renal permanecen invariables. [10]

Competición entre creatinina y MULTAQ® (dronedarona) en el sistema tubular de los riñones [10].
El aumento de la creatinina plasmática no implica la supresión del tratamiento con inhibidores de la ECA o antagonistas del receptor de la angiotensina II (AIIRA) (véase Indicaciones de uso).
Tras la finalización de la administración de MULTAQ®, el medicamento y sus metabolitos se eliminan completamente del plasma en el plazo de 2 semanas.

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